劳拉替尼(别名:洛拉替尼、Lorlatinib、Lorbrena)是一种靶向药物,用于治疗ALK阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。它是美国辉瑞公司开发的第三代ALK抑制剂,于2018年11月获得美国FDA的加速批准,用于治疗进展期或转移性ALK阳性NSCLC的成人患者,无论他们之前是否接受过其他ALK抑制剂。劳拉替尼也在欧盟、日本、中国等多个国家和地区获得批准或注册。
劳拉替尼的作用机制是通过抑制ALK蛋白的活性,从而阻断肿瘤细胞的增殖和存活信号。劳拉替尼不仅能有效对抗初代ALK突变,还能克服多种已知的ALK耐药突变,包括G1202R等难治性突变。此外,劳拉替尼还能穿透血脑屏障,有效治疗中枢神经系统(CNS)转移。
劳拉替尼的常见副作用包括高胆固醇、高甘油三酯、水肿、体重增加、神经病变、心动过速、心律不齐、心电图异常、肝功能异常、胃肠道不适、皮疹等。劳拉替尼的严重副作用包括间质性肺病、心脏毒性、高血压危象等。劳拉替尼与其他药物可能存在相互作用,因此在使用前应咨询医生或药师。
劳拉替尼的推荐剂量是每日一次,每次100毫克,空腹或与食物同时服用。如果出现不可耐受的毒性反应,可以暂停或减少剂量。如果出现严重的间质性肺病或心脏毒性,应永久停用劳拉替尼。劳拉替尼对孕妇和哺乳期妇女的安全性和有效性尚未确定,因此应避免在这些人群中使用。
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