布格替尼是一种靶向药物,主要用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。它也有其他的名字,比如安伯瑞、布吉他滨、布加替尼、卡布宁布格替尼、布吉替尼、Alunbrig、brigatinib或AP26113。它由日本武田公司生产,是一种口服药物,每天一次,每次90毫克或180毫克。
布格替尼的作用机制是抑制ALK蛋白的活性,从而阻止肿瘤细胞的增殖和存活。ALK蛋白是一种酪氨酸激酶,可以调节细胞的信号传导。在部分NSCLC患者中,ALK基因发生了突变或重排,导致ALK蛋白过度激活,促进肿瘤的发展。布格替尼可以与ALK蛋白结合,阻断其信号通路,从而抑制肿瘤的生长。
布格替尼的功效已经得到了多项临床试验的证实。在一项名为ALTA-1L的三期临床试验中,布格替尼与克唑替尼(另一种ALK抑制剂)进行了比较,结果显示,布格替尼可以显著延长无进展生存期(PFS),即患者在没有病情恶化的情况下存活的时间。布格替尼组的中位PFS为24个月,而克唑替尼组为11个月。此外,布格替尼还可以有效地穿透血脑屏障,对于有脑转移的患者来说,是一个很好的选择。布格替尼组的脑内缓解率为78%,而克唑替尼组为26%。
布格替尼的常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、高血压、肺部感染等。在使用布格替尼之前,患者应该做好相关的检查,如心电图、肝功能、肾功能等,并在医生的指导下服用。如果出现严重的不良反应,应该及时停药并寻求医疗帮助。
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