鲁卡帕尼（Rucaparib）：一种革命性的PARP抑制剂在癌症治疗中的应用

鲁卡帕尼，也被称为Rubraca，是一种聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂，它在癌症治疗中扮演着重要的角色。本文将详细介绍鲁卡帕尼的药理作用机制、适应症、用法用量、不良反应以及注意事项，旨在为医疗专业人员提供一个全面的参考资料。

药理作用机制

鲁卡帕尼通过抑制PARP酶的活性，阻断癌细胞中受损DNA的修复过程。PARP酶是一类与DNA修复过程中的单链断裂修复有关的酶，当这些酶被抑制时，癌细胞无法修复DNA损伤，从而导致细胞死亡。这一机制对于那些依赖于PARP酶进行DNA修复的癌细胞尤为有效，特别是那些具有BRCA基因突变的癌细胞。

适应症

鲁卡帕尼主要用于以下适应症：

1. BRCA突变复发性卵巢癌的维持治疗：适用于对铂类化疗完全或部分反应的复发性上皮性卵巢癌、输卵管或原发性腹膜癌并伴有有害BRCA突变（种系或体细胞）的成年患者的维持治疗。
2. BRCA突变的转移性去势抵抗前列腺癌：适用于患有有害BRCA突变（种系或体细胞）相关转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的成年患者，这些患者已接受雄激素受体定向治疗和紫杉烷为基础的化疗。

用法用量

鲁卡帕尼的推荐剂量为600mg（两片300mg片剂），每日口服两次，可与食物一起或不与食物一起服用，每日总剂量为1200mg。继续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果病人错过了一剂鲁卡帕尼，请指导病人在预定的时间服用下一剂，另外如果出现呕吐，服药剂量也不应调整。

不良反应

卵巢癌患者最常见的不良反应（≥10%）为恶心、疲劳包括虚弱、贫血、AST/ALT升高、呕吐、腹泻、食欲下降、血小板减少、嗅觉障碍、中性粒细胞减少、血肌酐升高、呼吸困难、头晕、消化不良、光敏反应和白细胞减少。BRCA突变mCRPC患者最常见的不良反应（≥20%）为疲劳包括虚弱、恶心、贫血、ALT/AST升高、食欲下降、皮疹、便秘、血小板减少、呕吐、腹泻。

注意事项

1. 骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病：在接受鲁卡帕尼治疗的患者中，有报道出现骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病（MDS/AML）的情况。
2. 胚胎-胎儿毒性：根据其作用机制和动物研究发现，鲁卡帕尼可能对胎儿造成伤害。建议有生殖潜能的妇女在治疗期间和末次鲁卡帕尼剂量后共6个月使用有效避孕。

结语

鲁卡帕尼作为一种PARP抑制剂，在癌症治疗中展现出了显著的疗效，尤其是对于BRCA基因突变的癌症患者。然而，与所有药物一样，使用鲁卡帕尼时也需要注意其不良反应和特定的注意事项。医疗专业人员应当在考虑患者的具体情况后，谨慎地使用此药物。

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