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在当今医学领域，靶向治疗已成为许多癌症治疗的重要手段。特泊替尼（Tepotinib），作为一种新型的口服MET抑制剂，为非小细胞肺癌（NSCLC）患者带来了新的希望。本文将详细介绍特泊替尼的治疗机制、适应症、用法用量以及可能的不良反应，为患者和医疗专业人员提供一个全面的参考。
特泊替尼的发现和批准历程
特泊替尼是由德国默克公司（Merck KGaA）研发的一款口服MET抑制剂。MET，即肝细胞生长因子受体（Hepatocyte Growth Factor Receptor），是一种在多种肿瘤中发现的潜在致癌基因。特泊替尼能够针对MET基因的突变，特别是MET外显子14跳跃突变（METex14 skipping mutation），这是一种在非小细胞肺癌中相对罕见但具有重要临床意义的基因改变。
2020年，特泊替尼在日本获得批准，成为全球首个上市的MET抑制剂。随后，美国FDA和中国国家药监局（NMPA）也相继批准了特泊替尼用于治疗MET外显子14跳跃突变阳性的非小细胞肺癌患者。
特泊替尼的治疗机制
特泊替尼通过抑制MET激酶活性，阻断肿瘤细胞的生长信号传导，从而抑制肿瘤的生长和扩散。MET外显子14跳跃突变会导致MET蛋白的异常激活，而特泊替尼正是针对这一改变设计的，能够有效抑制这种突变引起的肿瘤生长。
特泊替尼的适应症和用法用量
特泊替尼主要用于治疗MET外显子14跳跃突变阳性的不可切除进展和复发的非小细胞肺癌。推荐的剂量为每天一次500mg，餐后口服。如果患者出现不良反应，可以根据医生的指导减量至250mg每天一次。如果患者无法耐受250mg的剂量，应永久停药。
特泊替尼的不良反应
在临床试验中，特泊替尼的常见不良反应包括周围性水肿、恶心、腹泻、血肌酐升高、乏力等。大多数不良反应都是可控的，且在剂量调整后可以得到改善。
特泊替尼的临床试验结果
VISION研究是关于特泊替尼的关键临床试验，共有152名携带METex14跳跃变异的晚期或转移性NSCLC患者参与。试验结果显示，特泊替尼在初治和经治患者中均达到了43%的总缓解率。初治和经治患者的中位缓解持续时间分别为10.8个月和11.1个月。
结论
特泊替尼作为一种新型的口服MET抑制剂，为MET外显子14跳跃突变阳性的非小细胞肺癌患者提供了一个新的治疗选择。其临床试验结果令人鼓舞，显示出良好的疗效和可控的安全性。当然，每位患者的情况都是独特的，使用特泊替尼前应咨询专业医生的意见，并在医生的指导下进行治疗。
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