阿培利司(Alpelisib)是一种靶向药物,主要用于治疗带有PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。这种药物通过抑制PIK3CA蛋白的活性,从而阻断肿瘤细胞生长和分裂的信号通路。在临床试验中,阿培利司与内分泌疗法联合使用,显示出延长无病生存期的潜力。
药物简介
阿培利司是由诺华制药公司开发的一种口服药物,其化学名称为2-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)-8-(2-(4-甲基哌啶-1-基)-2-氧代乙基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3,4-二酮。它是第一个也是唯一一个被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗PIK3CA突变乳腺癌的药物。
药物机制
阿培利司的作用机制是通过选择性抑制PIK3CA蛋白,这是磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)通路中的一个关键酶。PI3K通路在细胞生长、分裂和存活中起着重要作用,而PIK3CA突变会导致这一通路过度激活,从而促进肿瘤的形成和发展。通过抑制这一通路,阿培利司能够减缓或停止肿瘤细胞的生长。
临床研究
在一项名为SOLAR-1的关键性临床试验中,研究人员评估了阿培利司联合内分泌疗法对于携带PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者的疗效。结果显示,与单独内分泌疗法相比,联合疗法显著提高了无病生存期。
使用指南
阿培利司的推荐剂量为每日一次口服300毫克,与富马酸来曲唑(一种内分泌疗法药物)联合使用。在开始治疗前,患者需要进行基因检测,以确认PIK3CA突变的存在。
副作用与管理
阿培利司的常见副作用包括高血糖、皮疹、腹泻、恶心和疲劳。在治疗过程中,患者需要定期监测血糖水平,并在医生的指导下管理副作用。
购买信息
阿培利司作为一种处方药物,患者应在医生的指导下使用。有关购买和价格信息,请咨询客服获得最新价格。
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