帕纳替尼(Ponatinib)是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病(ALL)。它的商品名为Iclusig或Ponaxen,由孟加拉碧康制药公司生产。
帕纳替尼的作用机制是通过抑制BCR-ABL融合基因编码的酪氨酸激酶,从而阻断了白血病细胞的增殖和存活信号。帕纳替尼对于多种BCR-ABL突变,包括T315I突变,都有很强的抑制作用。T315I突变是导致其他酪氨酸激酶抑制剂治疗失败的主要原因。
帕纳替尼的适应症是:
- 慢性相、加速相或者急性相CML,且对其他酪氨酸激酶抑制剂耐药或不耐受
- Ph阳性ALL,且对其他酪氨酸激酶抑制剂耐药或不耐受
帕纳替尼的用法用量是:
- 成人每日45毫克,一次服用,可与或不与食物同时服用
- 儿童的用法用量尚未确定
帕纳替尼的常见不良反应有:
系统 | 不良反应 | 发生率 |
---|---|---|
血液系统 | 贫血、中性粒细胞减少、血小板减少 | 高 |
心血管系统 | 高血压、心肌梗死、心力衰竭、心律失常 | 中 |
消化系统 | 恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹痛 | 高 |
肝胆系统 | 转氨酶升高、胆红素升高、肝功能异常 | 中 |
皮肤系统 | 皮疹、干燥、瘙痒、脱发 | 中 |
神经系统 | 头痛、眩晕、周围神经病变、脑出血 | 中 |
泌尿系统 | 肾功能异常、急性肾损伤、蛋白尿 | 中 |
内分泌系统 | 高血糖、甲状腺功能异常 | 低 |
呼吸系统 | 咳嗽、呼吸困难、胸膜积液、肺动脉高压 | 低 |
肌肉骨骼系统 | 关节痛、肌肉痛、四肢水肿 | 低 |
帕纳替尼的注意事项有:
- 服用前需做心电图检查,监测心率和心律
- 服用期间需定期检查血压,并控制在正常范围内
- 服用期间需定期检查血常规,并及时处理血液系统不良反应
- 服用期间需定期检查肝功能和肾功能,并及时处理肝胆系统和泌尿系统不良反应
- 服用期间如出现皮肤损害或感染,应及时就医
- 服用期间如出现呼吸困难或胸痛,应立即停药并就医
- 服用期间应避免接种活疫苗
- 服用期间应避免饮酒和吸烟
- 孕妇和哺乳期妇女禁用
- 儿童和老年人慎用
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