利奈唑胺是一种人工合成的噁唑烷酮类抗生素,于2000年获美国FDA批准,主要用于治疗革兰氏阳性球菌引起的感染。利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂,作用于50S核糖体亚单位,且最接近作用部位。与其它药物不同,利奈唑胺不影响肽基转移酶活性,只是作用于翻译系统的起始阶段,抑制mRNA与核糖体连接,阻止70S始动复合物的形成,从而抑制细菌蛋白质的合成。
利奈唑胺对大多数引起疾病的革兰氏阳性细菌具有活性,包括链球菌、耐万古霉素肠球菌(VRE)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)。利奈唑胺可用于治疗皮肤和软组织感染、肺炎、耐万古霉素肠球菌感染及伴发的菌血症等。利奈唑胺有口服和静脉注射两种给药方式,口服吸收良好,生物利用度接近100%。
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