格列卫(Imalieva、imatinib)是一种口服的靶向药物,主要用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)和不能切除和/或发生转移的胃肠道间质瘤(GIST)等恶性肿瘤 。它可以抑制BCR-ABL融合基因编码的异常酪氨酸激酶,从而阻止白血病细胞的增殖和存活。它也可以抑制其他一些酪氨酸激酶,如KIT、PDGFR等,对一些其他类型的癌症也有一定的疗效。
格列卫于2001年在美国获批上市,是第一个针对肿瘤生成机制的分子靶向抗癌药,被誉为是人类抗癌史上的一大突破。它在慢性白血病的治疗上取得了傲人的成绩,能够显著提高患者的生存率和生活质量。它在胃肠道间质瘤的治疗上也有显著效果,能够延缓肿瘤进展和转移。
慢性髓性白血病是一种起源于多能造血干细胞的获得性克隆性疾病,主要特征是9号染色体与22号染色体发生易位,形成BCR-ABL融合基因。这种基因导致白血病细胞不受控制地增长,抑制正常造血功能,并浸润其他组织器官。患者大多有贫血、外周血粒细胞增高、嗜碱性粒细胞增多、血小板增多和脾大等症状。
胃肠道间质瘤是一种起源于胃肠道平滑肌外胚层细胞(interstitial cells of Cajal)的恶性肿瘤,主要特征是KIT基因或PDGFRA基因发生突变,导致KIT或PDGFRA受体酪氨酸激酶持续活化,促进肿瘤细胞的增殖和存活。患者常见的临床表现有消化道出血、腹部不适或疼痛、腹部包块等。
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