博舒替尼(Bosuvi、Bosutinib)是一种靶向药,主要用于治疗费城染色体阳性(Ph+)的慢性粒细胞白血病(CML)。它是一种酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制BCR-ABL和Src家族激酶,从而阻断白血病细胞的增殖和存活。
博舒替尼于2012年9月4日获美国FDA批准上市,用于对既往治疗(如伊马替尼)耐药的Ph+ CML的治疗。2017年12月19日,美国FDA批准博舒替尼扩大适应症,用于治疗新诊断的Ph+ CML的成人患者。目前,博舒替尼在中国尚未上市。
CML是一种由染色体易位导致的恶性血液病,约占所有白血病的15%。染色体易位导致9号染色体上的ABL基因和22号染色体上的BCR基因融合,形成BCR-ABL融合基因,编码一个异常的酪氨酸激酶,促进白血病细胞的无控制增殖。CML通常分为三个阶段:慢性期、加速期和急变期。患者在慢性期可以通过药物控制病情,但如果进入加速期或急变期,预后就会变差。
博舒替尼是一种口服给药的药物,推荐剂量为500mg,每天一次,与食物同服。博舒替尼的常见不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、血小板减少、皮疹、腹部疼痛、呼吸道感染、贫血、发热、肝功能异常、疲乏、咳嗽和头痛。博舒替尼可能会导致胃肠道毒性、骨髓抑制、肝毒性、体液潴留和肾毒性等严重不良反应,需要监测患者的症状和生化指标,并根据情况调整剂量或停药。博舒替尼对胎儿有害,有育龄妇女在服药期间应避免怀孕。
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