阿片哌酮是一种口服,选择性和可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT)抑制剂,该药品可以阻断分解左旋多巴的COMT酶 。左旋多巴是一种用于治疗帕金森病的药物,它可以补充大脑中缺乏的多巴胺,从而改善运动功能。阿片哌酮可以增加左旋多巴在血液中的浓度和持续时间,从而减少帕金森病患者的运动波动 。阿片哌酮是用于帕金森病患者左旋多巴或卡比多巴的辅助治疗,与左旋多巴卡比多巴或盐酸左旋多巴苯神经酰胺联用时,可以有效地延长ON期(即运动能力正常或接近正常的时间),缩短OFF期(即运动能力严重受损的时间) 。
阿片哌酮的疗效已经在多项临床试验中得到证实,其中一项前瞻性开放标签、单臂、多中心试验评估了阿片卡朋 50 mg 对左旋多巴治疗的运动波动帕金森患者的安全性和有效性。该研究共纳入特发性帕金森男性和女性(≥30岁)共506名 ,这些患者如果报告了症状磨损问卷(WOQ-9)中至少一种症状确定的运动波动症状,则符合条件。同时患者每天用3-7剂量的左旋多巴/ DDCI治疗。结果显示,分别有71.3%vs76.9%的患者在3个月后临床医生的整体变化印象(CGI-C)和患者整体变化印象(PGI-C)得到了改善。在6个月时,研究人员判断85.3%的患者自开始治疗以来有所改善。
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