奥贝胆酸是一种半合成的胆汁酸,是法尼醇X受体(FXR)的天然配体。FXR是一种在肝脏和肠道中广泛表达的核受体,参与调节胆汁酸、脂质和葡萄糖的代谢。奥贝胆酸通过激活FXR,可以抑制胆汁酸的合成,减少胆汁淤积,保护肝细胞。
奥贝胆酸主要用于治疗原发性胆汁性肝硬化(PBC)和非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)。PBC是一种慢性的自身免疫性肝病,导致胆管炎症和纤维化,最终发展为肝硬化和肝衰竭。NAFLD是一种与代谢综合征相关的肝病,表现为肝脏脂肪堆积,可能进展为非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、肝纤维化、肝硬化和肝癌。
奥贝胆酸是近20年来首个获批治疗PBC的药物,也是目前唯一处于三期临床试验阶段的治疗NASH的药物。奥贝胆酸已经在美国、欧盟、日本、中国等多个国家和地区上市或获批,商品名为Ocaliva或Obetix。奥贝胆酸的常见剂量为5mg或10mg,每日一次,口服给药。
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