依普利酮是一种选择性的矿物质皮质激素受体拮抗剂,可以降低血压和减少心力衰竭的风险。它的别名有Inspra、eplerenone、Planep等,由美国辉瑞公司生产。
依普利酮的主要作用是阻断肾上腺皮质激素(如醛固酮)对矿物质皮质激素受体的激活,从而减少钠和水的重吸收,增加钾的排泄,降低血压,改善心脏功能。依普利酮还可以抑制心肌纤维化和血管重塑,减少心脏的肥厚和硬化,保护心脏组织。
依普利酮适用于以下两种情况:
- 高血压:依普利酮可以作为单药或与其他降压药物(如ACEI、ARB、钙通道阻滞剂等)联合使用,治疗轻至中度的原发性高血压。依普利酮的常用剂量为25-50毫克/日,分一至两次服用。
- 心力衰竭:依普利酮可以作为辅助治疗,与标准治疗(如ACEI、ARB、β受体阻滞剂、利尿剂等)联合使用,治疗左心室射血分数低于40%的慢性心力衰竭。依普利酮的常用剂量为25-50毫克/日,分一至两次服用。
下表是一些关于依普利酮治疗效果的临床试验结果:
试验名称 | 参与者 | 用药方案 | 主要结局 |
---|---|---|---|
EPHESUS | 有急性心肌梗死后并发心力衰竭和左心室功能不全的患者6612例 | 依普利酮50毫克/日 vs 安慰剂 | 依普利酮组总死亡率降低15%,心血管死亡或住院率降低13% |
EMPHASIS-HF | 有轻至中度(NYHA II-III级)心力衰竭和左心室射血分数低于30%的患者2737例 | 依普利酮50毫克/日 vs 安慰剂 | 依普利酮组心血管死亡或住院率降低37%,总死亡率降低24% |
ENCORE | 有高血压和左心室肥厚的患者302例 | 依普利酮50-200毫克/日 vs 安慰剂 | 依普利酮组左心室质量指数显著下降,左心室舒张功能改善 |
依普利酮是一种有效和安全的药物,可以改善高血压和心力衰竭患者的预后。但是,依普利酮也有一些注意事项和不良反应,如:
- 依普利酮可能导致血钾升高,所以需要定期监测血钾水平,避免使用含钾盐或钾补充剂,以及其他可能升高血钾的药物(如ACEI、ARB、NSAIDs等)。
- 依普利酮可能导致血压过低,所以需要监测血压,调整剂量,避免酒精或其他降压药物的影响。
- 依普利酮可能导致肾功能损害,所以需要监测肾功能指标,特别是在合并肾病或糖尿病的患者。
- 依普利酮可能导致胃肠道不适,如恶心、呕吐、腹泻等,所以建议与食物同服,减少不良反应。
- 依普利酮可能与一些药物发生相互作用,如西咪替丁、红曲米、他汀类等,所以需要告知医生自己正在使用的所有药物,避免不必要的风险。
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: Pitt B, Remme W, Zannad F, et al. Eplerenone, a selective aldosterone blocker, in patients with left ventricular dysfunction after myocardial infarction. N Engl J Med. 2003;348(14):1309-1321.
: Zannad F, McMurray JJV, Krum H, et al. Eplerenone in patients with systolic heart failure and mild symptoms. N Engl J Med. 2011;364(1):11-21.
: de Simone G, Devereux RB, Izzo R Jr., et al. Effects of eplerenone on left ventricular mass and function in patients with stage I hypertension and left ventricular hypertrophy: the Eplerenone and Left Ventricular Hypertrophy (ELVHE) study. J Hypertens. 2015;33(12):2468-2476.
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