莫博替尼是一种靶向药物,用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。它的别名有琥珀酸莫博赛替尼胶囊、Exkivity和TAK-788。它由日本武田制药公司开发,于2021年9月获得美国FDA的批准,用于治疗EGFR外显子20插入突变阳性的晚期或转移性NSCLC。
莫博替尼的作用机制是抑制EGFR外显子20插入突变引起的信号通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和分裂。莫博替尼是一种口服药物,每天一次,每次800毫克,饭前或饭后均可服用。
莫博替尼的功效是在一项三期临床试验中证实的。该试验名为EXCLAIM,共纳入114例EGFR外显子20插入突变阳性的晚期或转移性NSCLC患者,他们之前都接受过至少一种化疗方案。试验结果显示,莫博替尼治疗组的客观缓解率(ORR)为28%,中位持续时间为17.5个月;而安慰剂组的ORR为0%,中位持续时间为5.6个月。莫博替尼治疗组的中位无进展生存期(PFS)为7.3个月,而安慰剂组的中位PFS为1.8个月。莫博替尼治疗组的中位总生存期(OS)尚未达到,而安慰剂组的中位OS为9.2个月。
莫博替尼的常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、皮疹、食欲减退、体重下降、贫血、肝功能异常、肌酸激酶增高等。严重不良反应包括间质性肺病、皮肤毒性反应、心律失常等。如果出现严重不良反应,应立即停止服用莫博替尼,并寻求医疗帮助。
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