美替拉酮是一种可逆的类固醇11-β-羥化酶（CYP11B1）抑制剂，能抑制皮质醇的产生。它可以用于诊断肾上腺皮质功能不全，偶尔也用于治疗库欣综合征（皮质醇增多症）。
美替拉酮的作用机制是阻断肾上腺皮质合成皮质醇的最后一步，即将11-去氧皮质酮转化为皮质醇。这样，就会导致11-去氧皮质酮和其它前体物质在血液中积累，而皮质醇水平下降。这种反馈作用会刺激垂体分泌更多的促肾上腺皮质激素（ACTH），从而增加肾上腺皮质的分泌和生长。
美替拉酮的主要用途是作为一种诊断试验，用于评估垂体对ACTH分泌的反应能力。如果垂体功能正常，服用美替拉酮后ACTH水平会显著升高，而如果垂体功能低下，ACTH水平则不会有明显变化。这种试验可以帮助区分原发性和继发性肾上腺皮质功能不全的原因。
美替拉酮也可以用于治疗库欣综合征，即由于垂体或肾上腺肿瘤导致的ACTH或皮质醇过多的情况。美替拉酮可以降低皮质醇水平，从而减轻库欣综合征的症状，如高血压、水肿、肥胖、糖尿病等。但是，美替拉酮不能根治肿瘤，只能作为一种临时或辅助的治疗手段。
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