德鲁替康(别名:德喜曲妥珠单抗、ENHERTU®、fam-trastuzumabderuxtecan-nxki、DS8201、T-DXd、曲妥依沙替康)是一种用于治疗HER2阳性乳腺癌和胃癌的靶向药物。它是由英国阿斯利康公司和日本第一三共公司联合开发的一种抗体偶联药物(ADC),即将一种抗体(trastuzumab)和一种化疗药物(deruxtecan)通过一个连接剂(DXd)结合在一起,形成一个复合分子。德鲁替康的作用机制是通过抗体识别并结合到HER2阳性肿瘤细胞上,然后释放出化疗药物,杀死肿瘤细胞,同时减少对正常细胞的损伤。
德鲁替康的主要特点和优势如下:
- 德鲁替康是目前唯一一种获得美国FDA和欧盟EMA批准用于治疗HER2阳性乳腺癌和胃癌的ADC药物。
- 德鲁替康的化疗药物deruxtecan是一种拓扑异构酶I抑制剂,具有强大的细胞毒作用,能够有效地穿透肿瘤组织,并且能够在肿瘤微环境中释放出更多的活性代谢物,从而增强药效。
- 德鲁替康的连接剂DXd是一种可水解的连接剂,能够在血液中保持稳定,但在肿瘤细胞内迅速水解,释放出化疗药物,从而降低全身毒副作用的风险。
- 德鲁替康的抗体trastuzumab是一种已经广泛应用于HER2阳性肿瘤治疗的抗体,具有高度的亲和力和特异性,能够有效地将德鲁替康输送到肿瘤细胞上,并且还能够发挥自身的抗肿瘤作用。
德鲁替康的适应症和用法如下:
适应症 | 用法 |
---|---|
HER2阳性转移性乳腺癌 | 在接受过两种或以上含有trastuzumab和/或pertuzumab的HER2靶向治疗后仍进展的患者,每三周一次静脉滴注,剂量为5.4 mg/kg |
HER2阳性转移性胃癌或食管-胃结合部癌 | 在接受过至少一种含有trastuzumab的HER2靶向治疗后仍进展的患者,每三周一次静脉滴注,剂量为6.4 mg/kg |
德鲁替康的常见不良反应如下:
- 血液系统:中性粒细胞减少、贫血、血小板减少等
- 胃肠道:恶心、呕吐、腹泻、便秘等
- 肝脏:转氨酶升高、胆红素升高等
- 肺部:间质性肺病、肺炎等
- 皮肤:脱发、皮疹、瘙痒等
- 其他:疲劳、食欲减退、发热、头痛等
德鲁替康的注意事项如下:
- 德鲁替康是一种处方药,需在医生的指导下使用,不可随意更改剂量或停药。
- 德鲁替康可能会导致间质性肺病等严重的肺部不良反应,因此在使用前和使用期间需定期进行肺功能检查,并且在出现呼吸困难、咳嗽、发热等症状时立即就医。
- 德鲁替康可能会导致中性粒细胞减少等严重的血液系统不良反应,因此在使用前和使用期间需定期进行血常规检查,并且在出现感染、出血等症状时立即就医。
- 德鲁替康可能会导致胎儿畸形或死亡,因此在使用期间和停药后一定时间内需避免怀孕,并且在哺乳期间不可使用。
- 德鲁替康可能会影响驾驶或操作机器的能力,因此在使用期间需避免从事这些活动。
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