吉非替尼是一种靶向药物,主要用于治疗携带EGFR基因突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。它的别名有易瑞沙、Gefitinib、Iressa和Geftinat,由英国阿斯利康公司生产。
吉非替尼的作用机制是抑制EGFR酪氨酸激酶的活性,从而阻断肿瘤细胞的增殖和分化。吉非替尼是口服给药,每天一次,剂量为250毫克。
吉非替尼的治疗效果取决于患者的EGFR基因突变类型和状态。一般来说,对于携带敏感突变(如19号外显子缺失或21号外显子L858R点突变)的患者,吉非替尼可以显著提高客观缓解率(ORR)和无进展生存期(PFS)。根据一些临床试验的结果,吉非替尼与化疗相比,可以将ORR从10%-30%提高到50%-70%,将PFS从4-6个月延长到8-13个月。下表是一些主要的临床试验的结果:
试验名称 | 治疗方案 | ORR | PFS |
---|---|---|---|
IPASS | 吉非替尼 vs 卡铂+紫杉醇 | 71.2% vs 47.3% | 9.5个月 vs 6.3个月 |
WJTOG3405 | 吉非替尼 vs 卡铂+多西他赛 | 62.1% vs 32.2% | 9.2个月 vs 6.3个月 |
NEJ002 | 吉非替尼 vs 卡铂+紫杉醇 | 74.4% vs 31.5% | 10.8个月 vs 5.4个月 |
First-SIGNAL | 吉非替尼 vs 吉西他滨+卡铂 | 54.4% vs 31.6% | 8.0个月 vs 7.6个月 |
然而,对于携带耐药突变(如20号外显子T790M点突变)或野生型EGFR的患者,吉非替尼的效果较差,甚至可能加速肿瘤的进展。因此,在使用吉非替尼之前,建议进行EGFR基因检测,以确定是否适合使用该药物。
吉非替尼的常见不良反应包括皮疹、腹泻、恶心、呕吐、食欲减退、口腔溃疡等。这些不良反应通常是轻度或中度的,可以通过调整剂量或使用对症药物来缓解。少数情况下,吉非替尼可能引起严重的不良反应,如间质性肺病、肝功能异常、出血等。如果出现这些不良反应,应立即停止使用吉非替尼,并及时就医。
总之,吉非替尼是一种有效的靶向药物,可以治疗携带敏感EGFR基因突变的晚期NSCLC。然而,它并不适合所有的患者,需要根据个体的基因情况来选择。在使用吉非替尼的过程中,还应注意观察不良反应,并及时处理。
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