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布吉替尼(别名:Biganib、布吉他滨、布加替尼、卡布宁布格替尼、布吉替尼、Alunbrig、brigatinib、AP26113)是一种靶向药物,主要用于治疗ALK阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。它是由孟加拉耀品国际(Takeda)厂家生产的。
布吉替尼的作用机制
布吉替尼是一种ALK抑制剂,可以阻断ALK蛋白的活性,从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。ALK蛋白是一种酪氨酸激酶,可以调节细胞的信号传导和基因表达。在部分NSCLC患者中,ALK基因发生了突变或重排,导致ALK蛋白过度激活,促进肿瘤的发展。布吉替尼可以有效地与ALK蛋白结合,阻止其与其他分子相互作用,从而达到抗肿瘤的效果。
布吉替尼的临床研究
布吉替尼已经在多个国家和地区获得了批准,用于治疗ALK阳性的晚期NSCLC患者。以下是一些主要的临床试验结果:
试验名称 | 试验类型 | 试验人数 | 试验目标 | 试验结果 |
---|---|---|---|---|
ALTA-1L | III期 | 275 | 与克唑替尼比较一线治疗效果 | 布吉替尼显著延长了无进展生存期(PFS),中位PFS为24个月,而克唑替尼为11个月;布吉替尼也显著提高了客观缓解率(ORR),为71%,而克唑替尼为60% |
ALTA | II期 | 222 | 评估不同剂量的布吉替尼二线治疗效果 | 布吉替尼在90mg和180mg两个剂量组均显示出良好的抗肿瘤活性,中位PFS分别为12.9个月和16.7个月;ORR分别为54%和67%;180mg剂量组在颅内转移患者中表现出更好的效果,中位PFS为18.4个月,ORR为78% |
布吉替尼的使用方法和注意事项
布吉替尼是口服药物,每日一次,每次90mg,连续服用7天后,增加剂量至每日180mg。服药前至少1小时或服药后至少2小时内不要进食。服药期间应定期监测血液常规、肝功能、心电图等指标。服药期间应避免暴露于强光下,如有必要应使用防晒霜或穿戴防护服装。
布吉替尼可能会引起一些不良反应,如恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲减退、头痛、皮疹、视力模糊、高血压、肺部感染、肝损伤、心律失常等。如果出现严重或持续的不良反应,应及时联系医生,调整剂量或停止服用。
布吉替尼是一种处方药物,需要在医生的指导下使用。在使用布吉替尼之前,应进行ALK基因检测,确认是否为ALK阳性的NSCLC患者。在使用布吉替尼期间,应遵循医嘱,按时服药,不要随意增减或停止服药。在使用布吉替尼期间,应避免与其他药物或补品同时使用,以免发生相互作用或影响效果。在使用布吉替尼期间,如有任何疑问或不适,应及时咨询医生或药师。
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