吉瑞替尼(别名:Xospata、富马酸吉列替尼、吉列替尼、吉特替尼、gilteritinib、Xospata)是一种靶向药物,主要用于治疗FLT3突变阳性的复发或难治性急性髓系白血病(AML)。它是由日本安斯泰来公司开发的,已经在美国、欧盟、日本等多个国家和地区获得批准上市。

吉瑞替尼的作用
吉瑞替尼是一种口服药物,它可以抑制FLT3受体酪氨酸激酶的活性,从而阻断白血病细胞的增殖和存活信号。FLT3是一种在正常造血细胞中表达的蛋白质,但在部分AML患者中存在突变,导致白血病细胞的异常增长。吉瑞替尼可以同时抑制FLT3内部串联重复(ITD)和点突变(TKD)两种类型的突变,从而有效地杀死白血病细胞。
吉瑞替尼的临床效果已经在多项研究中得到证实。其中,一项名为ADMIRAL的三期临床试验比较了吉瑞替尼和化疗在复发或难治性FLT3突变阳性AML患者中的效果。结果显示,吉瑞替尼组的总生存期(OS)显著优于化疗组(9.3个月 vs 5.6个月),中位无进展生存期(PFS)也显著延长(2.8个月 vs 0.7个月)。此外,吉瑞替尼组的完全缓解率(CR)也高于化疗组(34% vs 15%)。基于这些数据,美国食品药品监督管理局(FDA)于2019年批准了吉瑞替尼作为复发或难治性FLT3突变阳性AML患者的一线治疗药物。
吉瑞替尼的副作用
吉瑞替尼的常见副作用包括:
副作用 | 发生率 |
---|---|
肌酸激酶升高 | 60% |
肝酶升高 | 43% |
腹泻 | 42% |
疲劳 | 40% |
关节痛 | 39% |
恶心 | 38% |
发热 | 36% |
水肿 | 34% |
食欲减退 | 31% |
吉瑞替尼的严重副作用包括:
- 骨髓抑制:吉瑞替尼可能导致白细胞、红细胞和血小板的减少,从而增加感染、贫血和出血的风险。因此,使用吉瑞替尼期间需要定期检查血常规,并根据情况调整剂量或暂停用药。
- 异型心律:吉瑞替尼可能引起心电图的异常,导致心跳不齐或心率过快。这可能增加心脏骤停或心源性猝死的风险。因此,使用吉瑞替尼前和期间需要监测心电图,并避免使用其他可能影响心律的药物。
- 中枢神经系统效应:吉瑞替尼可能导致头痛、头晕、失眠、抑郁、焦虑、幻觉等中枢神经系统的不良反应。这可能影响患者的日常生活和精神状态。因此,使用吉瑞替尼期间需要注意观察自己的情绪和行为,并及时寻求医生或心理咨询师的帮助。
- 胎儿毒性:吉瑞替尼可能对胎儿造成严重的伤害,导致流产、畸形或死亡。因此,使用吉瑞替尼期间需要避免怀孕,并在停药后至少2个月内继续避孕。如果在用药期间或停药后2个月内发现怀孕,应立即通知医生。
吉瑞替尼是一种有效的靶向药物,可以改善FLT3突变阳性AML患者的预后和生活质量。但是,它也有一定的副作用,需要在医生的指导下合理使用。如果您想了解更多关于吉瑞替尼的信息,或者想咨询其他相关的问题,您可以扫描下方的二维码,联系泰必达的专业医学顾问,他们会为您提供专业、贴心、安全的服务。
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