阿帕鲁胺是一种用于治疗前列腺癌的药物,它可以阻断雄激素受体的活性,从而抑制肿瘤的生长和扩散。阿帕鲁胺的别名有阿帕鲁他胺薄膜片、安森珂、阿帕他胺、Apalutamide、Erleada等,它由孟加拉珠峰制药公司生产。
阿帕鲁胺是一种口服药物,每天一次,每次四片,与食物无关。它通常与其他药物一起使用,例如去势治疗或促性腺激素释放激素类似物(GnRH)。阿帕鲁胺的主要适应症是非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC),也就是说,患者的前列腺癌没有扩散到其他部位,但是去势治疗已经失效,血液中的前列腺特异性抗原(PSA)水平持续升高。
阿帕鲁胺的作用机制是通过与雄激素受体结合,阻止其转位到细胞核,从而抑制雄激素信号转导。雄激素是前列腺癌细胞生长所需的激素,通过干扰其作用,可以延缓肿瘤的进展。阿帕鲁胺还可以诱导雄激素受体的降解,减少其数量。
阿帕鲁胺的临床效果已经在多项研究中得到证实。其中最重要的一项是SPARTAN试验,该试验招募了1207名nmCRPC患者,随机分为两组,一组接受阿帕鲁胺加去势治疗,另一组接受安慰剂加去势治疗。结果显示,阿帕鲁胺组的无转移生存期(MFS)显著延长,中位数为40.5个月,而安慰剂组为16.2个月。这意味着阿帕鲁胺可以将肿瘤转移的风险降低72%。此外,阿帕鲁胺组还有更高的PSA下降率、更长的PSA进展时间和更长的时间至下一次抗肿瘤治疗。
阿帕鲁胺的常见不良反应包括皮疹、疲劳、关节疼痛、体重减轻、甲状腺功能减退、高血压等。大多数不良反应为轻至中度,可以通过调整剂量或对症治疗来缓解。严重不良反应较少见,包括癫痫发作、心脏衰竭、肝损伤等。在使用阿帕鲁胺时,需要定期监测血压、肝功能、血液常规等指标,并及时向医生反馈任何不适。
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