卡马替尼，学名Capmatinib，是一种新型的口服酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。这种药物通过靶向MET基因突变，抑制异常激活的MET信号传导途径，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。卡马替尼在2020年5月7日首次获得美国FDA批准上市，商品名为Tabrecta。
药物简介
卡马替尼是由诺华（Novartis）制药公司研发的一种靶向治疗药物。它适用于成年患者的转移性非小细胞肺癌（NSCLC），特别是那些携带MET exon 14跳跃突变的患者。这种突变会导致间充质-上皮转化（MET）外显子14的丢失，从而激活MET信号传导途径，促进肿瘤的生长和扩散。
药物机制
卡马替尼通过选择性抑制间充质上皮转化因子（MET）激酶的活性，阻断了肿瘤细胞内的MET信号传导途径。MET基因突变在非小细胞肺癌中的发生率约为3%-4%，在肺腺癌中的发生率为3%-6%，而在肺肉瘤样癌中的发生率可高达22%。卡马替尼的开发为这一患者群体提供了新的治疗选择。
临床应用
在临床试验中，卡马替尼显示出对非小细胞肺癌患者的显著疗效。一项国际性、前瞻性、多队列、非随机、开放标签研究，在97例肿瘤存在MET外显子14跳跃（METex14）突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者中开展。研究中，患者每日口服二次卡马替尼400mg片剂。结果显示：初治患者中的客观缓解率（ORR）为68%，中位缓解持续时间（DOR）为12.6个月;经治患者中的客观缓解率（ORR）为41%，中位缓解持续时间（DOR）为9.7个月。
副作用与注意事项
使用卡马替尼治疗可能会导致肝毒性，患者在治疗期间应监测肝功能。根据其严重程度，患者可能要考虑停药、减少剂量或永久停用该药品。此外，卡马替尼可能会引起光敏性反应，因此患者在治疗时应避免直接紫外线照射。妊娠女性不可使用该药品治疗，在接受该药品治疗前应告知医生是否怀孕。有生育能力的女性应在接受卡马替尼期间使用适当的避孕措施。哺乳期的患者应立即停药或停止哺乳。
结论
卡马替尼作为一种新型的靶向药物，为非小细胞肺癌患者提供了新的希望。它的疗效和安全性已经在多项临床试验中得到验证。然而，患者在使用前应充分了解药物的副作用和注意事项，遵医嘱谨慎使用。
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