塞尔帕替尼(赛普替尼、Selpercatinib、Retevmo、LOXO-292)是什么?

塞尔帕替尼(赛普替尼、Selpercatinib、Retevmo、LOXO-292)是一种强效、口服、高度选择性的受体酪氨酸激酶RET(在转染过程中重新排列)抑制剂,用于治疗携带RET改变的癌症 。RET是一种基因,它在正常情况下参与细胞的生长和分化,但在某些癌症中,它发生了突变或融合,导致细胞过度增殖和侵袭。塞尔帕替尼可以有效地阻断RET的信号传导,从而抑制癌细胞的生长和扩散。

塞尔帕替尼可以治疗哪些疾病?

塞尔帕替尼目前在多个国家被批准用于治疗以下疾病 :

  • 转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC),这是一种占NSCLC患者1%-2%的亚型,其特征是RET基因与其他基因融合,导致癌变。
  • 需要全身治疗的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌(MTC),这是一种占甲状腺癌患者5%-10%的亚型,其特征是RET基因内部发生突变,导致癌变。
  • 需要全身治疗且放射性碘难治的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌,这是一种占甲状腺癌患者10%-20%的亚型,其特征是RET基因与其他基因融合,导致癌变,并且对放射性碘治疗无效或不适用。

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