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他拉唑帕尼(别名:PHOTALAZ1、他拉唑帕利、他唑来膦、talazoparib、Talzenna)是一种口服的PARP抑制剂,用于治疗BRCA突变阳性的晚期乳腺癌。它由老挝第二制药厂家生产,于2018年10月获得美国FDA的批准,是目前市场上最强大的PARP抑制剂之一。
什么是PARP抑制剂?
PARP(聚(ADP-核糖)聚合酶)是一种参与DNA修复的酶,它可以帮助修复正常细胞和癌细胞的DNA损伤。BRCA(乳腺癌易感基因)是一种编码DNA修复蛋白的基因,它可以防止癌症的发生和发展。当BRCA基因发生突变时,DNA修复能力会降低,导致癌细胞的增殖和转移。
PARP抑制剂可以阻断PARP酶的活性,使DNA损伤无法修复,从而导致癌细胞的死亡。对于BRCA突变阳性的乳腺癌患者,PARP抑制剂可以有效地杀死癌细胞,而对正常细胞的影响较小,因此具有较好的安全性和耐受性。
他拉唑帕尼有什么优势?
他拉唑帕尼是一种高效和选择性的PARP抑制剂,它可以同时抑制PARP1和PARP2两种亚型,从而增强其杀伤癌细胞的能力。他拉唑帕尼还可以通过诱导“合成致死”(synthetic lethality)机制,使BRCA突变阳性的癌细胞更容易死亡。合成致死是指当两个或多个基因同时失活时,会导致细胞死亡,而单独失活则不会。当BRCA基因失活时,如果再加上PARP抑制剂,就会使DNA损伤无法修复,从而引发细胞死亡。
他拉唑帕尼在临床试验中表现出了显著的疗效和耐受性。在EMBRACA试验中,他拉唑帕尼与化疗相比,可以显著延长BRCA突变阳性的晚期乳腺癌患者的无进展生存期(PFS),中位数为8.6个月 vs 5.6个月(风险比为0.54,95%置信区间为0.41-0.71)。他拉唑帕尼还可以提高客观缓解率(ORR),为62.6% vs 27.2%。他拉唑帕尼的常见不良反应包括贫血、血小板减少、中性粒细胞减少、恶心、头痛等,大多数为轻度或中度。
怎样使用他拉唑帕尼?
他拉唑帕尼是一种口服药物,每天一次,每次1毫克。服用前不需要空腹或饱食。服用期间应定期检查血液学指标,并根据情况调整剂量。如果出现严重的不良反应,应暂停服用或停止服用。他拉唑帕尼与某些药物(如强效CYP3A抑制剂或诱导剂)可能存在相互作用,因此在使用前应咨询医生或药师。
他拉唑帕尼是一种创新的靶向药物,为BRCA突变阳性的晚期乳腺癌患者提供了一种新的治疗选择。如果您想了解更多关于他拉唑帕尼的信息,或者想咨询其他相关的医疗服务,如海外就医、药品渠道、医学顾问等,您可以扫描下方的二维码,联系泰必达的专业客服,我们将竭诚为您服务。
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