乌帕替尼是一种用于治疗类风湿性关节炎(RA)的新型口服药物,它属于JAK抑制剂的一种。JAK抑制剂是一类靶向药物,它们可以阻断导致炎症的信号通路,从而减轻RA的症状和损伤。乌帕替尼的别名有阿帕替尼、RINVOQ、upadacitinib等,它由孟加拉耀品国际生产。
乌帕替尼的作用主要是通过抑制JAK1酶来发挥的,JAK1酶是一种参与免疫反应和炎症反应的重要因子。当JAK1酶被抑制后,一些促进炎症的细胞因子就无法正常发挥作用,从而降低了RA患者的关节肿胀、疼痛、僵硬等不适感。乌帕替尼还可以改善RA患者的日常功能和生活质量,延缓关节结构的损伤,甚至有可能实现RA的临床缓解。
乌帕替尼的功效已经得到了多项临床试验的证实,下表是一些主要的试验结果:
试验名称 | 对照药物 | 乌帕替尼剂量 | 主要结果 |
---|---|---|---|
SELECT-NEXT | 安慰剂 | 15mg或30mg | 12周后,ACR20/50/70分别为64%/39%/23%(15mg组)和66%/43%/29%(30mg组),显著高于安慰剂组 |
SELECT-BEYOND | 安慰剂 | 15mg或30mg | 12周后,ACR20/50/70分别为65%/44%/23%(15mg组)和56%/38%/18%(30mg组),显著高于安慰剂组 |
SELECT-MONOTHERAPY | 甲氨蝶呤 | 15mg或30mg | 14周后,ACR20/50/70分别为68%/41%/23%(15mg组)和71%/52%/33%(30mg组),显著高于甲氨蝶呤组 |
SELECT-COMPARE | 阿达木单抗 | 15mg或30mg | 12周后,ACR20/50/70分别为71%/47%/29%(15mg组)和79%/60%/44%(30mg组),显著高于阿达木单抗组 |
乌帕替尼的常见不良反应有上呼吸道感染、鼻咽炎、头痛、咳嗽、恶心等,一般较轻微,不影响用药。但是乌帕替尼也有一些需要注意的安全问题,比如可能增加感染、肝损伤、血液异常、胆固醇升高等风险,因此在使用乌帕替尼之前和期间,需要定期做相关检查,并遵循医嘱。
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