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布吉替尼是一种治疗肺癌的靶向药物,它可以抑制肿瘤细胞中的ALK(间变性淋巴瘤激酶)和ROS1(玫瑰氧化还原酶1)基因突变,从而阻止肿瘤的生长和扩散。布吉替尼还有其他的名字,比如Biganib、布吉他滨、布加替尼、卡布宁布格替尼、Alunbrig等,它是由孟加拉耀品国际公司生产的。
布吉替尼的适应症和剂量
布吉替尼主要适用于ALK阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者,特别是那些对其他ALK抑制剂(如克唑替尼)耐药或不能耐受的患者。布吉替尼也可以用于治疗ROS1阳性晚期NSCLC患者。
布吉替尼的推荐剂量是每日90毫克,连续服用7天,然后增加到每日180毫克,直到出现不可接受的毒性或疾病进展。布吉替尼应该在空腹时服用,即饭前至少1小时或饭后至少2小时。如果出现中度或重度不良反应,可以暂停或减少剂量。
布吉替尼的作用机制和优势
布吉替尼是一种第二代ALK抑制剂,它不仅可以抑制ALK原始突变,还可以抑制多种ALK耐药突变,包括G1202R等。布吉替尼还可以有效穿透血脑屏障,对中枢神经系统转移有较好的效果。此外,布吉替尼还可以抑制EGFR(表皮生长因子受体)和PDGFR(血小板源性生长因子受体)等其他靶点,从而增强其抗肿瘤活性。
布吉替尼相比其他ALK抑制剂有以下优势:
- 有效率高:在ALK阳性晚期NSCLC患者中,布吉替尼的总有效率为71%,中位无进展生存期为16.7个月,中位总生存期为34.1个月。
- 耐药突变覆盖广:布吉替尼可以抑制17种ALK耐药突变,包括G1202R等,而其他ALK抑制剂只能抑制部分或无法抑制的突变。
- 中枢神经系统效果好:布吉替尼可以有效穿透血脑屏障,对中枢神经系统转移有较好的效果,其中枢神经系统总有效率为67%,中位无进展生存期为18.4个月。
- 副作用轻微:布吉替尼的常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、肌肉酸痛、头痛、高血压等,一般为轻至中度,可以通过暂停或减少剂量来缓解。
布吉替尼的购买渠道和价格
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