阿达格拉西布(别名:adagrasib、Krazati、MRTX-849)是一种新型的口服小分子靶向药物,由美国Mirati公司开发,主要用于治疗KRAS G12C突变的晚期实体瘤,如非小细胞肺癌(NSCLC)、结直肠癌(CRC)和胰腺癌(PDAC)等。阿达格拉西布是目前临床试验中最先进的KRAS G12C抑制剂之一,已经获得美国FDA的突破性治疗药物(BTD)和快速通道(FTD)资格。
阿达格拉西布的主要适应症是KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌,目前正在进行三期临床试验。根据二期临床试验的结果,阿达格拉西布对KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者有明显的抗肿瘤效果,总有效率为45%,中位无进展生存期为6.8个月,中位总生存期尚未到达。阿达格拉西布还在进行其他类型的实体瘤的临床试验,包括KRAS G12C突变的结直肠癌和胰腺癌等。
阿达格拉西布作为一种新型的靶向药物,虽然相比于化疗药物有更好的安全性和耐受性,但也不可避免地会产生一些不良反应。根据临床试验的数据,阿达格拉西布最常见的不良反应是恶心(48%)、腹泻(38%)、呕吐(28%)、乏力(27%)、食欲减退(24%)、皮疹(23%)、贫血(20%)和肝功能异常(19%)。大多数不良反应为轻度或中度,可以通过调整剂量或给予对症支持治疗来缓解。极少数患者出现了严重或危及生命的不良反应,如急性肾损伤、间质性肺炎、心包积液等,需要立即停止用药并及时就医。
阿达格拉西布目前还没有在中国上市,也没有进入中国医保目录,因此想要使用这种药物的患者需要自费购买。由于阿达格拉西布是一种创新药物,其价格相对较高,每瓶60粒的零售价约为1.5万美元,每月的用药费用约为3万美元,折合人民币约为20万元。这对于大多数患者来说是一笔不小的负担,因此需要慎重考虑是否适合使用这种药物。
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