莫博赛替尼(别名:MOBOTIN、莫博替尼、莫博赛替尼、mobocertinib、Exkivity、TAK-788)是一种靶向药物,用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。它是由巴拉圭拉非佩制药公司开发的,于2021年9月15日在美国获得FDA的加速批准,成为首个针对EGFR外显子20插入突变(EGFR Exon20ins)的口服药物。
莫博赛替尼主要适用于经过化学治疗失败或不能耐受化学治疗的晚期EGFR Exon20ins阳性NSCLC患者。EGFR Exon20ins是一种罕见的基因变异,约占NSCLC患者的2%至3%,目前没有有效的治疗方案。莫博赛替尼能够有效地抑制这种变异,从而延缓肿瘤的生长和扩散。
莫博赛替尼作为一种靶向药物,虽然相比化学治疗有更好的安全性和耐受性,但仍然会有一些不良反应。根据临床试验的结果,莫博赛替尼最常见的不良反应(发生率≥20%)有:恶心(54%)、腹泻(54%)、皮疹(48%)、食欲减退(34%)、呕吐(32%)、贫血(28%)、乏力(26%)、肝功能异常(25%)和呼吸道感染(21%)。其中,最严重的不良反应是间质性肺病/肺部炎症反应(ILD/PD),发生率为2.5%,可能导致死亡。因此,使用莫博赛替尼时,需要定期监测肝功能和肺功能,并及时处理任何不良反应。
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