吉瑞替尼(gilteritinib,Xospata)是一种靶向治疗急性髓系白血病(AML)的药物,它可以抑制FLT3基因突变导致的白血病细胞的增殖和存活。吉瑞替尼是由日本安斯泰来(Astellas)公司开发的,已经在美国、欧盟、日本等多个国家和地区获得批准上市。
吉瑞替尼主要适用于经化疗无效或复发的FLT3突变阳性的AML患者,这类患者占AML患者的约30%,预后较差,常规治疗效果不佳。吉瑞替尼可以有效地抑制FLT3内部串联重复(ITD)和酪氨酸激酶结构域(TKD)两种类型的突变,同时也可以抑制其他一些与白血病相关的激酶,如AXL和PDGFRα。吉瑞替尼通过与FLT3激酶结合,阻断其信号传导,从而诱导白血病细胞凋亡,抑制肿瘤血管生成,增强免疫系统对白血病细胞的清除。
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