塞尔帕替尼(Selpercatinib,Retevmo,LOXO-292)是一种靶向RET(后复性内皮生长因子受体)的口服小分子药物,由美国礼来Lilly公司开发。它是一种靶向治疗RET融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)、RET突变阳性的甲状腺癌(MTC)和RET融合阳性的其他固体肿瘤的新型药物。
塞尔帕替尼可以有效地抑制RET蛋白的活性,从而阻断了RET信号通路在肿瘤细胞中的作用,抑制肿瘤细胞的增殖和存活。塞尔帕替尼在临床试验中显示了显著的抗肿瘤效果,特别是对于那些已经耐受了其他靶向治疗或化疗的患者。2020年5月,美国FDA批准了塞尔帕替尼作为第一款针对RET融合阳性NSCLC和RET突变阳性MTC的治疗药物。2021年6月,欧盟也批准了塞尔帕替尼在欧洲上市。
塞尔帕替尼虽然是一种靶向药物,但是也不可避免地会有一些副作用。根据临床试验的数据,塞尔帕替尼最常见的副作用包括干咳、高血压、头痛、便秘、乏力、关节疼痛、体重下降等。这些副作用通常是轻度或中度的,可以通过调整剂量或使用其他药物来缓解。塞尔帕替尼较少见的但是较为严重的副作用包括肝功能异常、低钙血症、低钾血症、低钠血症等。这些副作用需要密切监测和及时处理,以避免造成更大的危害。
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