图卡替尼(Tucatinib,Tukysa)是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂,能够特异性地抑制人类表皮生长因子受体2(HER2)的活性,从而阻断HER2信号通路,抑制肿瘤细胞的生长和存活。图卡替尼由美国seagen公司开发,于2020年4月获得美国FDA批准,用于联合曲妥珠单抗和柯帕替尼治疗HER2阳性转移性乳腺癌。
图卡替尼主要适用于已经接受过至少一种抗HER2治疗方案的HER2阳性转移性乳腺癌患者,尤其是伴有脑转移的患者。图卡替尼可以有效地穿透血脑屏障,对脑转移肿瘤有较好的效果。在一项III期临床试验中,图卡替尼联合曲妥珠单抗和柯帕替尼与安慰剂联合曲妥珠单抗和柯帕替尼相比,能够显著延长患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS),并降低脑转移风险。
使用图卡替尼时,需要注意以下几点:
- 图卡替尼每日两次,每次300mg,与食物同时服用。不要咀嚼或碾碎片剂。
- 图卡替尼可能引起严重的肝损伤。在开始治疗前和治疗期间定期检测肝功能指标,如ALT、AST和胆红素。如果出现肝损伤的迹象或症状,如黄疸、恶心、呕吐等,应立即停止服用图卡替尼,并咨询医生。
- 图卡替尼可能导致胎儿畸形或死亡。在使用图卡替尼期间及停止治疗后至少1个月内,应避免怀孕或哺乳。如果在治疗期间或治疗后1个月内怀孕,应及时通知医生。
- 图卡替尼可能增加出血的风险。如果出现严重或持续的出血,如鼻血、血尿、黑便等,应立即寻求医疗救助。
- 图卡替尼可能引起严重的皮肤反应,如湿疹、皮疹、脱皮等。如果出现这些反应,应咨询医生,根据情况调整剂量或停止治疗。
- 图卡替尼可能与其他药物发生相互作用,影响其效果或安全性。在使用图卡替尼前,应告知医生自己正在使用或计划使用的所有药物,包括处方药、非处方药、维生素、补充剂等。特别要注意的是,不要使用含有葡萄柚或西柚的食物或饮料,因为它们可能影响图卡替尼的代谢。
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