依拉环素(Xerava,eravacycline,伊拉瓦环素)是一种新型的四环素类抗生素,由Tetraphase制药公司开发,于2018年8月获得美国FDA批准,用于治疗复杂的腹部感染(cIAI)。它是目前唯一一种可以静脉注射和口服给药的四环素类抗生素,具有广谱的抗菌活性,包括多重耐药的革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和厌氧菌。
依拉环素能有效治疗复杂的腹部感染吗?它的作用原理是什么?依拉环素是通过抑制细菌的蛋白质合成来发挥抗菌作用的。它能够与细菌核糖体的30S亚基结合,阻止氨基酰tRNA与核糖体A位点结合,从而干扰细菌蛋白质的延伸和折叠。依拉环素与其他四环素类抗生素相比,具有更高的亲脂性和更低的亲水性,这使得它能够更好地穿透细菌细胞壁和外膜,增强了其对革兰氏阴性菌的活性。同时,依拉环素还能够避免一些常见的四环素耐药机制,如四环素外排泵和核糖体保护蛋白。
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