康奈非尼的作用原理是什么?

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康奈非尼EncorafenibBraftovi)是一种靶向药物,用于治疗BRAF基因突变的晚期黑色素瘤和结直肠癌。它是由美国Blueprint Medicines公司开发的,已经在美国、欧盟、日本等多个国家和地区获得批准上市。

康奈非尼的作用原理是什么?

康奈非尼的作用机理是抑制BRAF蛋白激酶的活性,从而阻断了RAS-RAF-MEK-ERK信号通路,这是一条调控细胞增殖和分化的重要途径。当BRAF基因发生突变时,这条信号通路会异常激活,导致细胞失控增殖,形成肿瘤。康奈非尼可以选择性地作用于突变型BRAF蛋白,抑制其活性,从而抑制肿瘤细胞的生长和存活。

康奈非尼通常与另一种靶向药物比妥珠单抗(Cetuximab,Erbitux)联合使用,以提高疗效和延长生存期。比妥珠单抗是一种抗EGFR单克隆抗体,可以阻止EGFR信号通路的激活,从而抑制肿瘤细胞的增殖和侵袭。两种药物的联合使用可以同时针对两条信号通路,实现协同作用。

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