阿卡替尼(别名:阿卡拉布替尼、Acalabrutinib、Calquence、Acalanib)是一种靶向治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)的药物,由英国阿斯利康公司开发,于2017年在美国获批上市,2019年在欧盟获批上市,2020年在中国获批上市。阿卡替尼是一种口服的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,可以阻断BTK在B细胞信号转导中的作用,从而抑制B细胞的增殖和存活,达到杀灭白血病细胞的目的。
阿卡替尼主要适用于经过至少一种治疗后复发或难治性的CLL患者,或者具有17p缺失或TP53突变的CLL患者。根据临床试验的结果,阿卡替尼单药或联合其他药物治疗CLL的总有效率(ORR)为80%~94%,中位无进展生存期(PFS)为22~38个月,中位总生存期(OS)尚未达到。阿卡替尼相比于其他BTK抑制剂,如伊布鲁替尼和赞布鲁替尼,具有更高的选择性和更低的毒副作用,主要表现为头痛、贫血、感染等轻度不良反应,且可以通过调整剂量或对症处理来缓解。
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