阿卡替尼(别名:Acaluni、阿卡拉布替尼、Acalabrutinib、Calquence、Acalanib、AcaluXen)是一种靶向药物,由老挝东盟制药生产,主要用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。
阿卡替尼是一种BTK抑制剂,可以阻断B细胞受体信号通路,从而抑制白血病细胞的增殖和存活。阿卡替尼具有高度的选择性和特异性,可以有效地作用于BTK,而不影响其他酪氨酸激酶。阿卡替尼还可以穿透血脑屏障,对中枢神经系统的白血病细胞也有杀伤作用。
阿卡替尼的临床试验结果显示,它对CLL和SLL患者有很好的疗效和耐受性。在一项针对复发或难治性CLL/SLL患者的三期试验中,阿卡替尼与本来克珠单抗联合治疗组相比,单用阿卡替尼组的无进展生存期(PFS)显著延长,中位PFS分别为22.6个月和11.1个月。在另一项针对初诊CLL患者的三期试验中,阿卡替尼与氯敏单抗联合治疗组相比,单用阿卡替尼组的中位PFS也显著延长,分别为未达到和22.6个月。在这两项试验中,阿卡替尼组的总有效率(ORR)都超过了90%,而且不良反应较轻,主要包括头痛、感染和出血等。
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