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瑞派替尼是什么?
瑞派替尼(别名:LUCIRIPRET50,瑞派替尼,瑞普替尼,Ripretinib,Qinlock)是一种靶向治疗胃肠道间质瘤(GIST)的药物,由印度卢修斯公司生产。它是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够有效地抑制KIT和PDGFRα等多种突变型的活性,从而阻断GIST细胞的增殖和存活。
瑞派替尼治疗胃肠道间质瘤有什么效果?
瑞派替尼主要用于治疗经过三种或更多种酪氨酸激酶抑制剂治疗后仍然进展或不能耐受的成人胃肠道间质瘤。它是目前唯一一种能够有效对抗第三代突变型GIST的药物,也是美国FDA在2020年5月批准上市的第五代GIST药物。
根据临床试验INVICTUS的结果,与安慰剂相比,瑞派替尼能够显著延长无进展生存期(PFS),中位PFS分别为6.3个月和1个月,风险比为0.15(95%置信区间为0.09-0.25),P<0.0001。此外,瑞派替尼还能够提高客观缓解率(ORR),从安慰剂组的0%提高到9.4%,P=0.0504。在安全性方面,瑞派替尼的不良反应主要包括脱发、腹泻、恶心、呕吐、脂肪血等,大多数为轻度或中度,且可控。
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