塞尔帕替尼（别名：赛普替尼、Selpercatinib、Retevmo、LOXO-292）是一种靶向药物，由老挝第二药厂生产，主要用于治疗RET基因突变或融合的甲状腺癌和非小细胞肺癌。它是一种口服胶囊，每天两次，每次120毫克或160毫克，根据患者的体重和病情调整剂量。
塞尔帕替尼的作用机制是抑制RET酪氨酸激酶，从而阻断RET信号通路，抑制肿瘤细胞的增殖和存活。RET基因突变或融合是一种罕见的肿瘤驱动因子，约占甲状腺癌的10%~20%，非小细胞肺癌的1%~2%。目前，没有其他靶向药物能够有效治疗这类患者。
塞尔帕替尼的临床试验结果显示，它对RET基因突变或融合的甲状腺癌和非小细胞肺癌有显著的抗肿瘤活性，能够显著提高患者的总体缓解率（ORR）和无进展生存期（PFS）。具体数据如下：
- 对于RET基因突变的分化型甲状腺癌（DTC），塞尔帕替尼的ORR为69%，中位PFS为22个月；
- 对于RET基因突变的未分化型甲状腺癌（MTC），塞尔帕替尼的ORR为60%，中位PFS为18.4个月；
- 对于RET基因融合的非小细胞肺癌（NSCLC），塞尔帕替尼的ORR为64%，中位PFS为17.1个月。
塞尔帕替尼的安全性也较好，最常见的不良反应是高血压、干咳、头痛、便秘、腹泻等，大多数为轻度或中度，可通过调整剂量或对症治疗缓解。严重不良反应较少见，包括肝功能异常、出血、心律失常等，需要密切监测和及时处理。
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