莫博赛替尼(别名:MOBOTIN、莫博替尼、莫博赛替尼、mobocertinib、Exkivity、TAK-788)是一种靶向药,由巴拉圭拉非佩制药公司生产,主要用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。
莫博赛替尼是一种口服的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能够有效抑制EGFR突变和EGFR外显子20插入突变(EGFR Exon20ins)的肿瘤细胞增殖和存活。EGFR Exon20ins是一种罕见的EGFR突变,约占NSCLC患者的4%至10%,目前没有经过批准的靶向治疗方案。
2021年9月15日,美国FDA批准了莫博赛替尼作为治疗局部晚期或转移性NSCLC患者的单药治疗,这些患者的肿瘤表达EGFR Exon20ins,并且在接受过铂类化疗后进展或不能耐受化疗。这是基于一项名为EXCLAIM的多中心、单臂、开放标签的2期临床试验,该试验共纳入114例符合条件的患者,其中28例为中国患者。结果显示,莫博赛替尼的客观缓解率(ORR)为28%,中位持续时间为17.5个月,中位无进展生存期(PFS)为7.3个月,中位总生存期(OS)为24个月。莫博赛替尼的常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、皮疹、食欲减退等。
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