达洛鲁胺，一种新型的口服非甾体抗雄性激素（AR）抑制剂，通过结合到雄性激素受体上，阻断雄性激素的作用，从而抑制前列腺癌细胞的生长。达洛鲁胺的特点是它对AR的亲和力高，选择性强，能有效地抑制雄性激素的生物合成和代谢。
达洛鲁胺的药理作用
达洛鲁胺主要通过与雄激素受体结合，以及抑制雄激素合成和信号传导来发挥抗肿瘤作用。在前列腺癌细胞中，雄激素受体的活化是促进肿瘤生长和转移的关键因素。达洛鲁胺能够竞争性地与雄激素受体结合，从而阻断雄激素对受体的结合和活化过程。
达洛鲁胺的临床应用
达洛鲁胺的适应症为非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）和转移性激素敏感前列腺癌（mHSPC）。这两种类型的前列腺癌都与雄激素受体的活化有关，而达洛鲁胺能有效地阻断这一过程。
用法用量
推荐剂量为600毫克（两片300毫克片剂）每日两次，整片吞服，与食物同时服用，继续治疗，直到疾病进展或发生不可接受的毒性。接受达洛鲁胺治疗的患者也应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物，或接受双侧睾丸切除术。
不良反应
最常见的不良反应包括天冬氨酸转氨酶（AST）增加，中性粒细胞计数减少，疲劳、胆红素增加，肢体疼痛和皮疹。对于转移性激素敏感前列腺癌（mHSPC），最常见的不良反应还包括便秘、食欲下降、出血、体重增加和高血压。
达洛鲁胺的药物相互作用
达洛鲁胺与其他药物的相互作用需要特别注意。例如，联合P-gp和强或中度CYP3A4诱导剂会降低达洛鲁胺的血药浓度，从而降低其活性。因此，应避免同时使用这些药物。
注意事项
在使用达洛鲁胺时，需要注意的是，它可能会导致缺血性心脏病，包括致命病例。因此，应监视缺血性心脏病的体征和症状，优化心血管危险因素的管理。此外，达洛鲁胺可能会导致胎儿受伤和流产，建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在治疗期间和最后一剂达洛鲁胺后1周内使用有效的避孕措施。
结语
达洛鲁胺作为一种新型的抗雄激素药物，在前列腺癌治疗中展现出了显著的疗效和相对较好的耐受性。然而，任何药物的使用都需要在医师的指导下进行，确保安全和效果。如果您对达洛鲁胺或其他相关药物有任何疑问，请咨询客服获得最新信息和专业建议。
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