瑞格非尼（别名：瑞戈非尼、瑞格菲尼、Regorafenib）是一种多激酶抑制剂，主要用于治疗特定类型的癌症。它通过抑制肿瘤生长和血管生成中的多种激酶来发挥作用。本文将详细介绍瑞格非尼的药理作用、适应症、剂量、副作用以及其他重要信息。
药物概述
瑞格非尼是一种口服药物，其化学结构使其能够有效地抑制多种受体酪氨酸激酶（tyrosine kinase），这些激酶在肿瘤的形成、血管生成、远处转移及肿瘤免疫逃逸中起着关键作用。瑞格非尼的抑制作用涉及多个靶点，包括VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1，其IC50值分别为13/4.2/46、22、7、1.5和2.5 nM。
适应症
瑞格非尼的适应症包括：
- 经过标准化疗后病情进展的晚期结直肠癌
- 无法手术切除或已经转移的胃肠道间质瘤（GIST）
- 经过至少一种系统治疗后病情进展的局部晚期或转移性肝细胞癌
剂量与用法
瑞格非尼通常的起始剂量为每日160毫克（四片40毫克），连续服用21天，随后休息7天，形成一个28天的治疗周期。
药物动力学
瑞格非尼在体内的吸收速度较快，食物可增加其生物利用度。药物在体内的分布广泛，主要通过肝脏代谢，其代谢产物可通过粪便和尿液排出。瑞格非尼的半衰期大约为28小时，这意味着药物在体内的作用持续时间较长。
副作用
瑞格非尼的常见副作用包括：
- 疲劳
- 食欲减退
- 手足皮疹
- 腹泻
- 高血压
在使用瑞格非尼时，患者应定期监测血压和肝功能，并在医生指导下进行剂量调整或治疗中断。
临床研究
瑞格非尼的临床研究表明，它能显著改善特定癌症患者的总生存期。例如，在一项随机、双盲、安慰剂对照III期临床试验RESORCE研究中，瑞格非尼组的患者相比安慰剂组的患者总生存期显著延长。
结论
瑞格非尼作为一种多激酶抑制剂，在治疗晚期结直肠癌、胃肠道间质瘤和肝细胞癌方面显示出了显著的疗效。然而，患者在使用过程中需要注意药物的副作用，并在医生的指导下进行适当的管理。
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