索托拉西布AMG510是一种靶向药物,它的别名有LUMAKRAS、Sotorasib和AMG510,它由美国安进公司生产。它是一种针对KRAS G12C突变的小分子抑制剂,可以阻断KRAS蛋白的活性,从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。
索托拉西布AMG510主要用于治疗KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。它是美国FDA在2021年5月批准上市的第一个针对KRAS突变的药物,也是世界上第一个针对KRAS突变的药物。KRAS突变是一种常见的肿瘤驱动因子,约占NSCLC患者的13%。KRAS突变一直被认为是不可治愈的,因为它很难被药物有效识别和抑制。
索托拉西布AMG510的效果怎么样呢?根据临床试验的结果,索托拉西布AMG510对KRAS G12C突变的NSCLC患者有明显的抗肿瘤活性。在接受过至少一种化疗或免疫治疗后仍进展的患者中,索托拉西布AMG510单药治疗的总有效率为36%,中位无进展生存期为6.8个月。在没有接受过化疗或免疫治疗的患者中,索托拉西布AMG510单药治疗的总有效率为37.1%,中位无进展生存期为10个月。索托拉西布AMG510还表现出良好的耐受性和安全性,最常见的不良反应有腹泻、恶心、呕吐、肝功能异常等,大多数为轻度或中度。
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