索托拉西布(商品名LUMAKRAS,研发代号AMG 510),是一种革命性的靶向抗癌药物,专门针对KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。本文将详细介绍索托拉西布的药理作用、适应症、用法用量、不良反应、药物相互作用以及其他重要的医学信息。
药物概述
索托拉西布是全球首款针对KRAS突变的靶向药物,具有里程碑式的意义。KRAS基因是已知的最常见的致癌基因之一,其突变在多种癌症中发现,尤其是在非小细胞肺癌中。索托拉西布的开发和上市为携带KRAS G12C突变的癌症患者带来了新的治疗希望。
药物作用机制
索托拉西布是一种小分子抑制剂,能够特异性地与KRAS G12C突变结合,阻断其信号传导,从而抑制癌细胞的生长和存活。这种针对性的作用机制使得索托拉西布在临床试验中显示出对KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者的显著疗效。
适应症
索托拉西布适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,这些患者至少接受过一次既往全身治疗。该药物的批准基于其在临床试验中所展现的总体应答率(ORR)和应答持续时间(DOR)。
用法用量
推荐剂量为每日一次,口服960mg。患者应吞下整粒药片,可以与食物同服,也可以不与食物同服。
不良反应
索托拉西布的不良反应包括但不限于腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳和肝毒性。在临床试验中,这些不良反应通常是可控的,并且在剂量调整或中断治疗后可以缓解。
药物相互作用
索托拉西布可能与其他药物发生相互作用,特别是那些通过CYP3A4代谢的药物。医生和患者应注意避免与强效CYP3A4诱导剂或抑制剂同时使用,以及与P-gp底物联合用药。
特殊人群用药
哺乳期妇女应避免使用索托拉西布,或者在治疗期间不进行母乳喂养。对于有严重肝功能障碍的患者,应谨慎使用,并在医生指导下调整剂量。
存储条件
索托拉西布应储存在20℃至25℃的温度下,允许从15℃到30℃的温度偏移。
结语
索托拉西布的上市为KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者提供了一种新的治疗选择。然而,患者在使用前应详细了解药物的相关信息,并在医生指导下进行治疗。如需了解更多信息或获取最新价格,请咨询客服。
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