阿昔替尼,商业名称英利达(Inlyta),是一种新型口服抗肿瘤药物,主要用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)。本文将详细介绍阿昔替尼的药理作用、适应症、用法用量、不良反应以及特殊人群使用指南等方面的信息。
药物概述
阿昔替尼是一种选择性的第二代酪氨酸激酶抑制剂,其化学名称为N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺,分子式为C22H18N4OS。该药物通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)1、2和3的活性,阻断肿瘤血管生成,从而抑制肿瘤生长。
研发历程
阿昔替尼由辉瑞公司研发,2002年获得特批进入实体肿瘤的临床研究阶段。2008年,多中心III期AXIS研究在欧美和亚洲开展,2012年国际多中心AXIS研究显示,阿昔替尼优于索拉非尼(NCT00678392)。
适应症
阿昔替尼主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。
用法用量
阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次),可与食物同服或在空腹条件下给药。剂量调整应根据患者的安全性和耐受性进行。如果出现不良反应,可能需要暂停治疗、永久中止给药,或降低剂量。
不良反应
阿昔替尼的常见不良反应包括高血压、疲劳、呕吐、腹泻等。在临床试验中,部分患者可能会出现严重的不良反应,如动脉血栓栓塞事件、静脉血栓栓塞事件、出血等。
特殊人群用药
老年患者、肾损害患者和轻度肝损害患者无需调整起始剂量。中度肝损害患者的起始剂量应减半。重度肝损害患者和儿童患者的安全性和有效性尚未建立。
结语
阿昔替尼作为一种靶向治疗药物,在晚期肾细胞癌的治疗中展现出显著的疗效。然而,使用该药物时,医生和患者需密切关注其不良反应,并根据个体情况调整剂量。如需了解更多信息,请咨询客服获得最新价格。
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