达洛鲁胺，也被称为达罗他胺、Darolutamide或商品名Nubeqa，是一种新型的雄激素受体（AR）抑制剂，用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）。这种药物的出现为前列腺癌治疗领域带来了新的希望，特别是对于那些癌症尚未扩散到身体其他部位且对降低睾酮的药物或手术治疗不再有效的患者。
达洛鲁胺的作用机制
达洛鲁胺通过竞争性地抑制雄激素与其受体的结合，阻止AR的核转位和AR介导的转录活动，从而抑制前列腺癌细胞的生长。达洛鲁胺在体外显示出与雄激素相似的活性，并且还能作为孕酮受体（PR）的拮抗剂，尽管其活性约为1%。
临床应用与剂量
根据FDA官方说明书，达洛鲁胺的推荐剂量为每天两次600毫克，即每次300毫克，总剂量为1200毫克。患者应整片吞下药片，并与食物同服。如果漏服一次剂量，患者应在下次计划给药之前尽快补服，但不可同时服用两次剂量以弥补漏服的剂量。
不良反应与管理
达洛鲁胺的不良反应包括疲劳、四肢疼痛和皮疹。在临床试验中，接受达洛鲁胺治疗的患者中有25%发生严重不良反应。如果患者出现大于或等于3级毒性或无法忍受的不良反应，则应暂停给药或将剂量降至每天两次300毫克，直至症状改善。不建议剂量降低至300毫克每日两次以下。
达洛鲁胺的优势
达洛鲁胺的研究表明，与安慰剂相比，它能显著延长nmCRPC患者的无转移生存期。此外，达洛鲁胺的安全性和耐受性在临床试验中得到了验证，使其成为nmCRPC患者的有效治疗选择。
结论
达洛鲁胺作为一种新型AR抑制剂，在非转移性去势抵抗性前列腺癌的治疗中显示出显著的疗效和安全性。它为患者提供了一个新的治疗选择，有助于改善他们的生活质量和预后。
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