图卡替尼（别名：PHOTUCA、妥卡替尼、Tucatinib、Tukysa）是一种小分子HER2抑制剂，用于治疗HER2阳性乳腺癌。本文将详细介绍图卡替尼的使用说明，包括其药理作用、适应症、用法用量、副作用、注意事项等，以提供全面而精确的医药信息。
药理作用
图卡替尼是一种口服生物利用的小分子酪氨酸激酶抑制剂，对HER2具有高度选择性。HER2是在多种癌症中过表达的生长因子受体，全世界15%至20%的乳腺癌病例是HER2阳性的。
适应症
图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于治疗患有晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成人，包括脑转移患者，他们在转移性环境中曾接受过一种或多种基于抗HER2的方案。
用法用量
推荐剂量为300mg，每日两次口服，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。建议患者完整吞下片剂，不要咀嚼、压碎或分裂。每天在同一时间、间隔约12小时服用，餐前餐后都可以。
副作用
最常见的副作用包括腹泻、掌足底红肿、恶心、肝毒性、呕吐、口炎、食欲下降、贫血和皮疹。在使用图卡替尼治疗期间，应密切监测患者的肝功能，以及其他可能的不良反应。
注意事项
- 腹泻：图卡替尼可引起严重腹泻，应按临床指示给予止泻治疗，并根据腹泻的严重程度，中断剂量，然后减少剂量或永久停用图卡替尼。
- 肝毒性：图卡替尼可引起严重的肝毒性，应在治疗前和治疗期间定期监测肝功能。
- 胚胎-胎儿毒性：根据动物研究结果及其作用机制，图卡替尼在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害。建议有生育潜力的女性在治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。
剂量调整
针对不良反应的推荐剂量调整如下表所示：
| 不良反应程度 | 推荐剂量调整 |
|---|---|
| 严重肝功能损害 | 减少至200mg口服，每日2次 |
| 与强CYP2C8抑制剂合用 | 减少至100mg口服，每日2次 |
请参阅曲妥珠单抗和卡培他滨的完整处方信息，了解这些药物的剂量调整信息。
总结
图卡替尼作为一种新型的HER2抑制剂，为HER2阳性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。在使用图卡替尼时，应严格遵循医生的指导，并注意监测患者的身体反应，以确保安全有效的治疗。
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