达沙替尼:一种革命性的慢性髓细胞白血病治疗药物

达沙替尼,商业名称为Sprycel,是一种用于治疗某些类型白血病的药物。本文将深入探讨达沙替尼的化学性质、临床应用、药效学、动力学以及患者使用时的注意事项。

达沙替尼(别名: 施达赛、依尼舒、Sprycel、Dasatinib、Spryce、Dasanix)

化学性质

达沙替尼是一种灰白至黄色固体化学品,化学名称为N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羟乙基)哌嗪-1-基]-2-甲基嘧啶-4-基]氨基]-1,3-噻唑-5-甲酰胺,分子式为C22H26ClN7O2S,分子量为488.00600。

临床应用

达沙替尼主要用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。

适应症

  • 慢性期CML患者:推荐起始剂量为100mg,每日1次,口服。
  • 加速期或急变期CML患者:推荐起始剂量为70mg,每日2次,口服。

药效学

达沙替尼是一种多酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及其他致癌激酶,如c-KIT,EPHA2和PDGFRβ。

动力学

达沙替尼经口服后可被快速吸收,平均终末半衰期大约为5~6个小时。

注意事项

  • 孕妇及哺乳期妇女用药:尚无充分的达沙替尼用于妊娠妇女的数据。动物研究已经证实了该药的生殖毒性。除非有明确的需要,否则本品不应用于妊娠妇女。
  • 药物相互作用:达沙替尼是CYP3A4的底物,与强效抑制CYP3A4的药物同时使用可增加达沙替尼的暴露。

不良反应

达沙替尼的不良反应包括但不限于体液潴留、胃肠道症状和出血事件。最常报告的严重副反应是发热、胸膜积液、发热性中性白血病等。

在考虑使用达沙替尼作为治疗方案时,患者应当由具有白血病诊断和治疗经验的医师进行评估和指导。此外,患者应当了解所有可能的副作用,并在出现任何不寻常症状时立即联系医疗专业人员。

请注意,本文所提供的信息仅供参考,不应作为医疗建议。在使用任何药物之前,请咨询专业医疗人员。

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