波奇替尼(别名:波齐替尼、Poziotinib、poziotiso)是一种新型口服癌细胞抑制剂,主要用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。本文将详细介绍波奇替尼的药理作用、适应症、用法用量、不良反应等方面的信息,以及其在临床试验中的表现。
药理作用
波奇替尼是一种靶向药物,能够不可逆地抑制EGFR、HER2和HER4的信号传递。这些受体的过度表达与多种癌症的发展有关。波奇替尼对HER2基因20外显子插入突变也显示出良好的抑制效果。
适应症
波奇替尼适用于治疗携带特定基因突变的晚期NSCLC患者。这些突变包括EGFR和HER2的20号外显子插入突变。波奇替尼对于第一代EGFR TKI耐药而且T790M/MET阴性的晚期NSCLC患者也有一定的应用价值。
用法用量
波奇替尼的标准给药方案是每天16mg一次,随餐或空腹,连续服用。如果患者无法耐受不良反应时,可以减量至14mg每天一次,甚至12mg每天一次。对于想采用间歇给药方式的患者,可以使用24mg服用3天,停药一天的方案。
不良反应
波奇替尼的常见不良反应类似于其他EGFR TKI,包括腹泻、口腔炎、粘膜炎症、皮疹、食欲下降、瘙痒、甲沟炎、低钾血症和痤疮性皮炎。大部分不良反应为轻至中度,且可通过减量或中断治疗来管理。
临床疗效数据
在ZENITH20-2研究中,波奇替尼在治疗EGFR或HER2 20外显子插入突变的晚期非小细胞肺癌患者方面显示出了积极的效果。总体有效率为27.8%,疾病控制率为70%,中位PFS(无进展生存期)为5.5个月。在接受3种以上治疗的患者中,有效率为38.7%。
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