厄达替尼(商品名:Balversa,别名:Edadx、盼乐、Erdanib)是一种靶向药物,专为局部晚期或转移性尿路上皮癌(UCC)患者设计。本文将详细介绍厄达替尼的药理作用机制、使用方法、临床研究数据以及获取途径,旨在为医疗专业人士和患者提供全面的信息。
药物概述
厄达替尼是一种选择性的纤维母细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂,用于治疗FGFR基因突变或融合导致的局部晚期或转移性UCC。厄达替尼通过抑制FGFR的活性,阻断肿瘤细胞的生长信号传导,从而抑制肿瘤生长。
适应症
厄达替尼适用于以下患者:
- 经证实具有FGFR3或FGFR2基因突变的局部晚期或转移性UCC成人患者。
- 在至少一种先前的铂类化疗方案中出现疾病进展,或在接受新辅助或辅助铂类化疗方案治疗后12个月内病情恶化的患者。
药理作用机制
厄达替尼是一种激酶抑制剂,能够结合并抑制特定酶的活性。除了FGFR1-4,厄达替尼还可以与RET、CSF1R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2等酶结合,降低癌细胞的表达,从而提高抗肿瘤活性。
用法用量
在开始厄达替尼治疗之前,必须确认肿瘤标本存在FGFR基因突变。推荐的初始剂量为每天一次,每次8mg。如果疗效达到预期,可以将剂量增加到每天一次,每次9mg。在初始剂量治疗后的第14至21天,应评估患者的血磷水平。如果血磷水平低于5.5mg/dL,并且没有眼科疾病或2级及以上级别的不良反应,可以将剂量增加到每天一次,每次9mg。
临床研究数据
在第二阶段临床试验中,32%的患者使用厄达替尼治疗后,肿瘤体积减少或完全消失,2%的患者肿瘤完全消失。平均反应时间为5.4个月。
获取途径
厄达替尼目前在美国已获批准上市,而在中国尚未上市。患者可以通过合法渠道获取药物,例如通过专业医药咨询公司了解药品渠道信息。请注意,获取药物时应确保来源可靠,避免购买仿制品或未经验证的版本。
注意事项
- 在使用厄达替尼前,应进行基因检测,确认FGFR基因突变的存在。
- 厄达替尼的使用应在医生指导下进行,遵循医嘱的剂量和治疗方案。
- 患者在使用过程中应定期进行血液检查和眼科检查,监测可能的不良反应。
结语
厄达替尼作为一种新型靶向药物,为局部晚期或转移性UCC患者提供了新的治疗选择。其独特的作用机制和临床研究成果展现了其治疗潜力。患者和医疗专业人士应充分了解厄达替尼的相关信息,以确保安全有效地使用。
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