阿那白滞素(Anakinra),商品名Kineret,是一种生物制剂,属于白细胞介素-1受体拮抗剂。它是通过模拟人体自然产生的白细胞介素-1受体拮抗剂(IL-1Ra)的作用而设计的,用于治疗多种炎症性疾病。
药物概述
药物别名
- Anakinra
- KINERET
- KIN-eh-ret
药物适应症
阿那白滞素主要用于以下疾病的治疗:
- 类风湿关节炎(RA)
- 新生儿多发性炎症性疾病(NOMID),这是隐索蛋白相关的周期性综合征(CAPS)中最为严重的形式。
药效学与药代动力学
阿那白滞素通过竞争性抑制IL-1与白介素1型I受体(IL-1RI)的结合来阻断IL-1的生物学活性。IL-1是一种由炎症刺激引起的产物,能够介导包括炎症和免疫反应在内的各种生理反应。类风湿关节炎患者的IL-1水平升高,而天然存在的IL-1Ra水平不足以与本地产生的IL-1竞争。因此,通过外源性增加IL-1Ra的水平可以减少IL-1的负面影响,如软骨降解和骨吸收。
警告和注意事项
在使用阿那白滞素治疗类风湿关节炎时,如果患者发生严重感染,应立即停止使用。对于NOMID患者,在考虑停止阿那白滞素治疗时,应权衡NOMID突发的风险与持续治疗的潜在风险。不推荐与肿瘤坏死因子(TNF)阻断剂联合使用。已报道过敏反应,包括过敏反应和血管神经性水肿。治疗对活动性和/或慢性感染以及恶性肿瘤的发展的影响尚不清楚。活疫苗不应与阿那白滞素同时使用。中性粒细胞计数应在开始治疗之前评估,并在接受治疗时每月评估3个月,之后每季度评估一次,持续1年。
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