瑞格非尼是一种口服多激酶抑制剂，可抑制数个促血管生成VEGF受体酪氨酸激酶，这些激酶在肿瘤的血管生成中发挥着重要作用。该药还可以抑制癌和肿瘤微环境中的多种激酶，包括VEGFR 1-3, KIT, RET, PDGFR及FGFR。
瑞格非尼主要适用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌（mCRC）患者。既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除或转移性的胃肠道间质瘤（GIST)患者 。
使用瑞格非尼时，应注意以下事项：
- 肝脏毒性：在临床研究中发生了严重的、有时是致命性的肝脏毒性；在治疗前及治疗中进行肝功能监测；在使用瑞格非尼片治疗中，可根据肝功检测或肝细胞坏死所表现出来的肝脏毒性的严重程度和持续性，暂停后降低剂量或停药。
- 出血：对严重或威胁生命出血终止本品。
- 皮肤学毒性：中断和然后减低或终止本品取决于皮肤学毒性的严重程度和持久性。
- 高血压：对严重或不能控制的高血压暂时或终止本品。
- 心脏缺血和梗死：拒给本品对新或急性心脏缺血/梗死和只有急性缺血事件解决后恢复。
- 可逆性后部白质脑病综合征 (RPLS)：终止本品。
- 胃肠道穿孔或瘘管：终止瑞格非尼片。
- 伤口愈合并发症：术前停止本品。在伤口裂开患者中终止。
- 胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。劝告妇女对胎儿潜在风险。
- 请将药品放置在儿童接触不到的地方，瓶盖中有干燥剂，防止误食。
瑞格非尼的推荐剂量为160mg（4片，每片含40mg瑞格非尼），每日一次，于每一疗程的前21天口服，28天为一疗程。瑞格非尼片应在饭后至少1小时内服用，或在饭前至少2小时内服用。如果出现严重不良反应，可暂停治疗，待不良反应缓解后，可恢复原剂量或降低剂量 。
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