塞尔帕替尼:革新性治疗RET融合阳性肿瘤的新选择

塞尔帕替尼Selpercatinib),也被称为赛普替尼RetevmoLOXO-292,是一种革新性的靶向药物,专门用于治疗特定的RET(重排转移酶)基因突变或融合阳性的肿瘤。本文将详细介绍塞尔帕替尼的适应症、作用机制、使用方法、不良反应以及临床试验数据,为医疗专业人士和患者提供全面而精确的信息。

塞尔帕替尼(别名: 赛普替尼、Selpercatinib、Retevmo、LOXO-292)

塞尔帕替尼的适应症

塞尔帕替尼是首款专门针对RET融合阳性肿瘤的靶向治疗药物。其适应症包括:

  1. RET基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
  2. RET突变的需要系统性治疗的晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC)成人和12岁及以上儿童患者。
  3. RET基因融合阳性的需要系统性治疗和放射性碘治疗(如适用)难治的晚期或转移性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者。

塞尔帕替尼的作用机制

RET基因是一种原癌基因,其异常活化可以驱动多种类型的癌症。塞尔帕替尼通过高选择性地抑制RET酶的活性,阻断肿瘤细胞的生长信号,从而抑制肿瘤的生长和扩散。

塞尔帕替尼的使用方法和剂量

成人和12岁以上儿童患者的推荐剂量基于患者体重:

  • 小于50kg:120毫克,每日两次,口服。
  • 大于等于50kg:160毫克,每日两次,口服。

患者应整粒吞下胶囊,不要压碎或咀嚼。如果漏服超过6小时,无需加服;如果服药后呕吐,不需再服一剂,只需在下次服药时间正常服用下一剂量。

塞尔帕替尼的不良反应

塞尔帕替尼的常见不良反应包括水肿、腹泻、疲劳、口干、高血压等。严重的不良反应可能包括肝毒性、间质性肺疾病、高血压、QT间期延长等。

塞尔帕替尼的临床试验数据

塞尔帕替尼的临床试验数据显示,对于RET融合阳性的非小细胞肺癌患者,总体客观缓解率(ORR)为64%,对甲状腺髓样癌的客观缓解率为69%,对甲状腺癌的客观缓解率最高达到了79%。

结语

塞尔帕替尼作为一种高选择性RET抑制剂,为RET融合阳性肿瘤患者提供了新的治疗选择。其精准的靶向作用机制和临床试验中显示的显著疗效,使其成为这一领域的重要突破。患者和医疗专业人士可以期待塞尔帕替尼在未来的肿瘤治疗中扮演更加重要的角色。

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