普拉替尼:一种针对RET融合阳性肿瘤的突破性治疗方案

普拉替尼(商品名:Gavreto,别名:LUCIPRALSE100,普雷西替尼,帕拉西替尼,普雷替尼)是一种靶向RET受体酪氨酸激酶的抑制剂,用于治疗成人患者的转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC),以及12岁及以上成人和儿童患者的先进或转移性RET融合阳性甲状腺癌。这些适应症是根据美国食品药品监督管理局(FDA)批准的检测来确定的。

普拉替尼:一种针对RET融合阳性肿瘤的突破性治疗方案

普拉替尼的适应症和用法

普拉替尼是为了治疗以下适应症而开发的:

  • 成人转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC):根据FDA批准的检测确认患者存在RET基因融合。
  • 12岁及以上成人和儿童先进或转移性RET融合阳性甲状腺癌:需要系统治疗且不适合使用放射性碘治疗的患者。

普拉替尼通过口服给药,成人推荐剂量为每日一次400毫克,空腹服用(服用前至少2小时不进食,服用后至少1小时不进食)。

药物形式和剂量强度

普拉替尼以胶囊形式提供,每粒胶囊含有100毫克普拉替尼。

注意事项

在使用普拉替尼时,需要注意以下几点:

  • 间质性肺病/肺炎:对于1级或2级反应,暂停使用普拉替尼直至恢复,并以减少剂量重新开始。对于反复出现的间质性肺病/肺炎或3级或4级反应,永久停止使用。
  • 高血压:在未控制高血压的情况下不要开始使用普拉替尼。在开始使用前优化血压,并在开始后第一周、之后至少每月一次以及临床需要时监测血压。
  • 肝毒性:在开始使用普拉替尼前监测ALT和AST水平,在最初3个月期间每2周监测一次,之后每月监测一次以及临床需要时监测。
  • 出血事件:对于严重或危及生命的出血患者,永久停止使用普拉替尼。
  • 伤口愈合受损风险:在计划手术前至少暂停使用5天。在重大手术后至少2周内不要使用,并且直到伤口愈合充分。伤口愈合并发症解决后重新开始使用普拉替尼的安全性尚未确定。
  • 胚胎-胎儿毒性:可能对胎儿造成伤害。建议育龄女性注意潜在的风险,并使用有效的非激素避孕方法。

不良反应

普拉替尼最常见的不良反应(≥25%)包括疲劳、便秘、肌肉骨骼疼痛和高血压。最常见的3-4级实验室异常(≥2%)包括淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、磷减少、血红蛋白减少、钠减少、校正后的钙减少和丙氨酸氨基转移酶(ALT)增加。

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